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我所在截短侧耳素衍生物筛选方面取得新进展
来源:新兽药团队 作者:衣云鹏 发表时间:2023-04-01
近日,我所在中科院1区Top期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》(IF=7.1)上发表了题为“Novel pyridinium cationic pleuromutilin analogues overcoming bacterial multidrug resistance”的论文,系统报道了截短侧耳素衍生物的筛选研究。新兽药团队林树乾博士和衣云鹏博士为该论文第一通讯作者和第一作者。文章链接:https://doi.org/10.1016/j.bioorg.2023.106353.
截短侧耳素是侧耳菌(Pleurotus mutilus)产生的一类广谱的二萜烯类抗生素,是截短侧耳素类衍生物的前体,具有多种生物活性和广泛的应用前景。近年来,截短侧耳素的研究受到越来越多的关注。研究表明,截短侧耳素具有抗菌、抗肿瘤等生物活性,尤其是对耐药菌具有很强的杀灭作用。在兽药上截短侧耳素衍生物主要应用于支原体的防控。
随着对截短侧耳素研究的不断深入,越来越多的截短侧耳素类似物也被发现。本研究通过对截短侧耳素,研发了一系列带有鎓盐的截短侧耳素衍生物。化合物e4对多种耐药菌具有显著的体内和体外抗菌活性。此研究为截短侧耳素的衍生改造提供了新思路,在实验结果上表现良好的生物活性,具有成为候选药物的可能。